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智通財(cái)經(jīng)APP訊，歌禮制藥-B(01672)發(fā)布公告，新冠口服聚合酶(RdRp)抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD)I期研究(NCT05523141)取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)。口服給藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷(NHC)。雙前藥策略顯著提升了活性藥物 ASC10-A的口服生物利用度。

I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量(包括每次800毫克、每天兩次)的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似。雙前藥 ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A 的暴露量的94%。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低于檢測下限(0.2納克/毫升)。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計(jì)。

在體重校正之后，中國受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋后的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當(dāng)?shù)摹?/p>

食物對ASC10-A暴露量未產(chǎn)生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。

莫諾拉韋已在日本、美國等許多國家獲批或被授權(quán)緊急使用。此外，近期文獻(xiàn)顯示莫諾拉韋對奧密克戎感染的中國患者有令人振奮的臨床療效。

基于歌禮ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗(yàn)劑量選定為每次800毫克、每天兩次。

活性藥物ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強(qiáng)效的抗病毒活性。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請。用于該項(xiàng)臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開發(fā)的產(chǎn)品。

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